|
|
哥纳香醇甲类似物对KB瘤株的抑制作用的构效关系研究 |
陈虹;雷志勇;呼文亮;李继仁 |
武警医学院药学教研室,天津,300162 |
|
Structure- activity relationship of Howiinol A in inhibition of KB cells |
|
摘要 目的研究哥纳香醇甲的抗肿瘤活性构效关系.方法经MTT法筛选了55个哥纳香醇甲类似物及中间体对KB瘤株的抑制作用.研究了以a-D-葡庚糖酸-δ-内酯为原料经9~10步合成的55个哥纳香醇甲类似物的抗KB瘤株活性与结构的关系.结果化合物9、11、21、25、34、38、49、KB对KB瘤株的抑制作用强于哥纳香醇甲.结论哥纳香醇甲类似物8R构型、不饱和内酯及8位芳香酯为其活性的关键构型和基团.5,7-位的环状结构有利于增强活性.
|
|
关键词 :
哥纳香醇甲,
构效关系,
类似物,
抗肿瘤活性
|
收稿日期: 2003-02-10
|
|
|
|