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| 元宝草以RXRα为靶点诱导肺癌细胞凋亡 |
| 韩春兰;孙德福;吴道军;郭艳青;王力;亓建斌;胡昌奇;曾锦章 |
| 武警江苏总队医院,扬州,225003;中国科学院上海生命科学研究院,上海,200233;武警8714部队50分队,泉州,362100;复旦大学药学院,上海,200032 |
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| Hypericum sampsonii exerts its apoptotic activity on lung cancer cells through binding and inducing RXRα translocation |
| HAN Chunlan;SUN Defu;WU Daojun;GUO Yanqing;WANG Li;QI Jianbin;HU Changqi;ZENG Jinzhang |
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摘要 目的 利用维甲酸受体(RXRα)为分子平台,从大量中草药提取物库中筛选可治疗肺癌的有效治疗药物,并深入研究其作用机制.方法 实验中使用肺癌细胞系H460.利用配体-受体亲和实验以及报告基因系统筛选可作用于RXRα有效组分或化合物,利用免疫荧光检测RXR在细胞内的分布,用MTT法检测药物对细胞的生长抑制,用DAPI检测细胞的凋亡情况.结果 发现元宝草中含有可结合RXRα并抑制RXRα转录活性的有效组分,这些组分为元宝草的醇提部位,在其馏分中主要位于氯仿萃取部位,这些有效部位可诱导肺癌细胞H460 RXRα出核,其作用依赖于细胞内RXRα的量,而且元宝草诱导RXRα出核在浓度上与细胞凋亡密切相关. 结论中药元宝草提取物中含有可以直接结合RXRα的有效部位,其作用通过诱导RXRα出核和抑制RXRα转录活性而引起肺癌细胞H460的凋亡,这将为分离和开发这一药物提供重要的依据.
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| 关键词 ：
元宝草,
肺癌,
RXRα,
细胞凋亡
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收稿日期: 1900-01-01
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2007, Vol. 18 
