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| 9-硝基喜树碱自微乳化注射液的研制及其体内药动学 |
| 吕娟丽;刘振华;李彦;王坚成;张强 |
| 武警总医院药剂科,北京,100039;北京大学药学院药剂系,北京,100083 |
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| Preparation of 9-nitrocamptothecin self-emulsified microemulsion and its pharmacokinetics in rats |
| L(U) Juanli;LIU Zhenhua;LI Yan;WANG Jiancheng;ZHANG Qiang |
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摘要 目的 制备9-硝基喜树碱(9-NC)自微乳化静脉注射给药系统,并考察其在大鼠体内的药动学情况.方法 采用伪三元相图确定微乳形成的区域,以正交实验方法确定最佳处方,并对9-NC自微乳化制剂的稳定性进行了评价,同时还考察了该制剂在正常SD大鼠体内静脉注射后的药动学行为.结果 以注射用大豆油为油相、EPC/Tween 80为乳化剂、无水乙醇为助乳化剂等成分组成的9-NC自微乳化给药系统(9-NC SeH-emulsification Mtcroemulsion Drug Delivery Systems,9-NC SMEDDS)在临用前用5%葡萄糖注射液稀释50倍后可自发形成粒径(40.6 ±0.23)nm 的微乳,9-NC SMEDDS 和溶液药动学参分别为:t 1/2(0.97±0.14)h和(0.69±0.11)h, (372.77±49.62) ng/(h·ml)和 (225.60 ± 56.10) ng/(h·ml) MRT (1.40±0.21)h和(0.99±0.15)h.结论 9-NC SMEDDS具有较好的物理和化学稳定性,可显著提高9-NC 静脉给药的生物利用度.
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| 关键词 ：
9-硝基喜树碱,
自微乳化给药系统,
药动学
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收稿日期: 2007-02-15
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2008, Vol. 19 
